Введение к работе
Актуальность темы
С середины ХХ века благодаря развитию химического синтеза человечество получило возможность быстро и эффективно избавляться от многих заболеваний. Но в решении проблемы качественного лечения современными синтетическими препаратами существует и другая сторона – это большое количество побочных эффектов, в том числе аллергических реакций и токсических проявлений. Поэтому внедрение лекарственных средств, обладающих мягким и щадящим действием на организм и одновременно оказывающих лечебный эффект при использовании лекарственных препаратов в малых дозах, является актуальной задачей фармацевтической науки. Об этом свидетельствует также явная тенденция к росту на современном международном фармацевтическом рынке номенклатуры лекарственных препаратов растительного происхождения, в том числе и гомеопатических.
Расширение сырьевой базы лекарственных растений для изготовления лекарственных препаратов, поиск новой фармакологической активности биологически активных соединений (БАС) у изученных и малоизученных видов растений по-прежнему остаётся актуальным. В особенности это касается номенклатуры гомеопатических и аллопатических растительных лекарственных препаратов с противосудорожной активностью. В связи с ускорением ритма жизни, порождающим большое количество стрессов, здоровье человека становится крайне уязвимым, что ведёт к возникновению заболеваний центральной нервной системы, зачастую сопровождающихся судорожным расстройством. Поскольку противосудорожные лекарственные препараты принимаются длительное время, на фоне лечения нередко возникают осложнения и побочные эффекты. Большинство антиконвульсантов способно вызвать дефицит фолиевой кислоты, некоторые гепатотоксичны, вызывают лейкопению и агранулоцитоз. Многие средства вызывают вялость, головокружения, затруднения концентрации внимания.
В связи с этим возрастает интерес к методам терапии, обладающим неспецифическим действием, что подкрепляется многими исследованиями. Одним из этих методов является гомеопатия.
В научной литературе упоминается несколько видов тысячелистников, которые могут быть потенциально использованы в медицине. Как следует из данных народной медицины, среди растений, произрастающих на юге России, перспективным в области поиска противосудорожных препаратов является тысячелистник широколопастной (Achillea latiloba Ledeb.). Однако его противосудорожная активность не была подтверждена научно. Поэтому подтверждение научными методами противосудорожной активности, поиск биологически активных соединений, обуславливающих её, а также глубокое фармакогностическое исследование тысячелистника широколопастного является актуальным.
Цель работы
Целью нашей работы являлось фармакогностическое изучение травы тысячелистника широколопастного с выделением основных групп биологически активных соединений, выявление их фармакологической активности, стандартизация и изучение возможности введения в культуру.
Для реализации поставленной цели необходимо было решить следующие задачи:
-
Провести выделение, идентификацию и определение количественного содержания основных групп биологически активных соединений травы тысячелистника широколопастного.
-
Провести предварительные фармакологические исследования выделенных БАС.
-
Изучить возможность культивирования тысячелистника широколопастного.
-
Разработать методики оценки качества сырья тысячелистника широколопастного по количественному содержанию флавоноидов и эфирного масла.
-
Установить морфолого-анатомические диагностические признаки и товароведческие показатели сырья.
-
Разработать нормативную документацию на траву тысячелистника широколопастного и настойку матричную гомеопатическую на его основе.
Связь задач исследования с проблемным планом фармацевтических наук
Диссертационная работа выполнена в соответствии с планом научно-исследовательских работ ГОУ ВПО Пятигорской ГФА Росздрава (номер государственной регистрации 01200112164).
Научная новизна
Проведены исследования химического состава травы тысячелистника широколопастного. Впервые из травы тысячелистника широколопастного выделены и идентифицированы:
- флавоноиды: лютеолин, лютеолин-7-гликозид, кверцетин, рутин;
- фенолкарбоновые кислоты: изоферуловая, феруловая, кофейная, хлорогеновая, 2-метоксикоричная, коричная и гомованилиновая;
- кумарины: умбеллиферон и скополетин;
- каротиноиды: -каротин, -криптоксантин (-криптоксантин) и виолаксантин;
- органические кислоты: лимонная, яблочная и янтарная;
- аминокислоты: аспарагиновая кислота, глицин, глутаминовая кислота, серин, треонин, валин, метионин, изолейцин, триптофан и тирозин;
- тритерпеновые сапонины: олеаноловая кислота.
Определено содержание следующих групп БАС: эфирного масла (0,8±0,032%), в котором обнаружено 26 компонентов; фенольных соединений: флавоноидов (0,78-1,51%), гидроксикоричных кислот (1,73±0,07%), кумаринов (0,80 – 1,94 %), дубильных веществ (9,24±0,09%); каротиноидов (4,09±0,05 мг%); органических кислот (2,26 – 2,34%) и тритерпеновых сапонинов (0,98 – 1,58%).
В ходе фармакологического скрининга выявлена антибактериальная активность эфирного масла; определена его острая токсичность (6 класс токсичности – относительно безвредные вещества). Получена гомеопатическая матричная настойка Latiloba, которая в гомеопатических разведениях проявляет выраженный противосудорожный эффект. Выявлена антиоксидантная активность спиртового извлечения из травы тысячелистника широколопастного.
Практическая значимость результатов исследования
В результате определения химического состава травы тысячелистника широколопастного доказана перспективность этого вида в качестве сырьевого источника для получения настойки матричной гомеопатической и эфирного масла.
Установленное влияние настойки матричной гомеопатической Latiloba на возникновение и продолжительность клонических судорог позволяет рекомендовать её для дальнейших фармакологических исследований в качестве эффективного противосудорожного гомеопатического препарата. Широкий спектр антимикробной активности эфирного масла тысячелистника широколопастного даёт основание для его дальнейшего исследования в качестве потенциального антимикробного средства. Проведённые интродукционные исследования показали перспективность культивирования тысячелистника широколопастного в г. Пятигорске и высокую урожайность вида.
В результате интродукционных исследований, установлены оптимальные сроки заготовки сырья тысячелистника широколопастного (фаза цветения, 2-3 год развития) и определена урожайность (1920-2040 г/м2 (свежее сырьё) и 427-455 г/м2 (сухое сырьё)).
Установлены характерные диагностические признаки травы тысячелистника широколопастного. Проведена стандартизация травы тысячелистника широколопастного с учётом современных требований, предъявляемых к качеству лекарственного растительного сырья.
Внедрение результатов исследования
Разработан проект ФСП «Тысячелистника широколопастного трава» и проект «Инструкции по заготовке сырья тысячелистника широколопастного». На настойку матричную гомеопатическую Latiloba разработана нормативная документация (ТУ), утверждённая ООО «Адонис» - центром научно-практической гомеопатии и традиционной медицины (г. Пятигорск). По результатам исследования биологической активности настойки Latiloba и эфирного масла тысячелистника широколопастного получены акты внедрения ГОУ ВПО Курского государственного медицинского университета Росздрава (акт внедрения №79 от 30.03.06 г), и ГОУ ВПО Пятигорской ГФА Росздрава (акт внедрения от 25.06.06 г).
Положения, выдвигаемые на защиту
1. Результаты изучения химического состава травы тысячелистника широколопастного.
2. Характерные морфолого-анатомические диагностические признаки травы тысячелистника широколопастного.
4. Результаты интродукционных исследований травы тысячелистника широколопастного.
5. Результаты изучения фармакологической активности БАС травы тысячелистника широколопастного.
6. Основные положения стандартизации сырья (травы) тысячелистника широколопастного и настойки матричной гомеопатической Latiloba на его основе.
Апробация работы и публикации
Основные положения диссертационной работы доложены на межрегиональной конференции по фармации и фармакологии (г. Пятигорск, 2004, 2005, 2006 гг.). По материалам диссертации опубликовано 9 печатных работ.
Объём и структура диссертации
Работа изложена на 172 страницах машинописного текста, содержит 57 таблиц, 29 рисунков. Состоит из введения, обзора литературы, описания объектов и методов исследования, 4 глав собственных исследований, общих выводов, списка литературы, включающего 132 источника, в том числе 35 иностранных, и приложения.
![Формакогностическое изучение травы тысячелистника широколопастного [Электронный ресурс]](/i/i/4713/201091.png "Формакогностическое изучение травы тысячелистника широколопастного [Электронный ресурс] Глушко Маргарита Петровна")
![Фармакогностическое изучение травы коровяка скипетровидного (Verbascu denseflorum bertol.) [Электронный ресурс]](/i/i/4236/197572.png "Фармакогностическое изучение травы коровяка скипетровидного (Verbascu denseflorum bertol.) [Электронный ресурс] Ахмед М.С. Алкилани")