Введение к работе
Актуальность темы. К концу восьмидесятых годов нашего столетия объем мирового импорта лекарственных растений превысил один миллиард долларов США и продолжает расти. Отечественные и иност -ранные биотехнологические фирмы все больше проявляют интерес к лекарственным растениям и к использованию отходов пищевой (фруктовой, овощной, чайной) и эфиромасличной промышленностей.
В связи с этим, создание новых лечебно-профилактических препаратов растительноро происхождения становится одним из приоритетных направлений фармацевтической науки нового тысячелетия.
Как известно, важнейшим фактором здоровья является полноценное обеспечение организма витаминами.
Среди огромного разнообразия природных соединений особое значение имеют производные флавана и флавона, обладающие Р-витаминной активностью. Соединения, относящиеся к этой группе, влияют на многие ферментные системы, регулируя окислительно-восстановительные процессы и, в частности, перекисное окисление липидов мембран. Наибольшей Р-витаминной активностью характеризуются гес-перидин, рутин, кверцетин, халконы и катехины.
С распадом СССР Россия оказалась перед проблемой поиска новых отечественных растительных источников, служащих сырьем для производства лечебно-профилактических препаратов. В связи с этим наше внимание привлекли два вида неутилизирующихся промышленных отходов - отходы Дагомысской чайной фабрики и шрот цветков розы красной крымской Нефтегорского эфиромасличного совхоза-завода, после выделения розового масла. Оба вида отходов, по нашему мнению, могут быть дешевым и доступным сырьем для получения лечебно-профилактического препарата, обладающего Р-витаминной и другими видами фармакологической активности.
Цель и задачи исследования. Целью настоящей работы явилось
4 изучение промышленных отходов чайного (листовая пыль и ворс, ос татки черешка и листа чая) и эфиромасличного (шрот цветков розы красной крымской после выделения розового масла) производств и выявление возможностей для создания на их основе нового комплек ного лечебно-профилактического препарата, обладающего Р-витамин ной и другими -видами активности.
Для" реализации указанной цели нами были определены следуют задачи:
-
Дать фармакогностическую оценку подлинности и качества иесле дуемого сырья по основным показателям. Изучить и выявить осні ные анатомо-диагностические признаки сырья.
-
Определить в каждом из исследуемых видов сырья основные биолі гически активные соединения, разработать для основных из них методику количественного определения в сырье, полученных промежуточных и конечных продуктах.
-
Определить основные товароведческие и технологические показа' ли сырья и основные параметры технологических процессов.
4. Разработать теоретически обоснованные нормы качества по осної
, ным показателям на промежуточные и готовые продукты, а также
исследуемые виды сырья.
5. Провести фармакологический скрининг по предполагаемой фармакс
логической активности (Р-вйтаминная активность, гиполипидеми-
ческая, гепатозащитная и .др.).
Научная новизна и теоретическая значимость работы. Впервые изучена возможность использования ныне не утилизирующихся промыл ленных отходов чайного (Дагомысская фабрика) и эфиромасличного (Нефтегорский эфиромасличный совхоз-завод) производств для созде ния .нового комплексного лечебно-профилактического препарата.
Дана фармакогностическая оценка качества сырья по основным
показателям и изучены анатомо-диагностические признаки сырья, позволившие проводить их идентификацию в измельченном виде. В результате микробиологического эксперимента найдена оптимальная концентрация экстрагента для получения препарата - 10% этанол, позволившая создать сохранность промежуточных продуктов в процессе получения конечного продукта - сухого экстракта.
Определен химический состав основных биологически активных соединений отходов чая и шрота цветков розы, который представлен полифенольным комплексом. Впервые для оценки качества сырья, промежуточного продукта (жидкого экстракта) и сухого экстракта (конечный продукт) разработан спектрофотометрический метод количественного определения суммы полифенолов, что позволило стандартизировать препараты по содержанию полифенолов в пересчете на рутин.
Впервые разработаны нормы качества на исследуемые вицы сырья по двум показателям: содержанием экстрактивных веществ (ЭВ) и содержание полифенолов (П). Для отходов чая установлены: ЭВ - не менее 18,9%; П - не менее 9,8%. Для шрота цветков розы: ЭВ - не менее 17,3$; П - не менее 4,27%. Разработанные нормы качества на сырье позволили научно-обоснованно нормировать качество промежуточного продукта (жидкого экстракта) и конечного целевого продукта -сухого экстракта.
Впервые разработана ресурсосберегающая технология сухих экстрактов из двух видов сырья, обеспечивающая эффективность экстракции для отходов чая на 89,3%, 'для шрота цветков розы на 74,4%. На сухие экстракты установлены научно-обоснованные нормы качества, учитывающие качество исходных видов сырья и фактическую эффективность избранного способа экстрагирования. Нормой, характеризующей качество сухих экстрактов, является содержание полифенольного комплекса. Для сухого экстракта из отходов чая она не менее 47,4%;
для шрота цветков розы - 23,04%. На сухой экстракт из отходов чаа и сухой экстракт из шрота цветков розы разработаны технические условия (проекты).
Комплексный готовый препарат, который подвергся фармакологическому скринингу, представляет собой смесь сухих экстрактов, полученных из отходов чая и шрота цветков розы в соотношении - до:.
Фармакологические и биологические исследования, проведенные на базе Пятигорской государственной фармацевтической академии, пі казали, что исследуемый препарат оказывал в опытах на животных капилляроукрепляющий эффект более выраженный, чем у рутина, и увеличивал устойчивость животных к гипобарической гипоксии; обладал отчетливой гиполипидемической активностью, превышающей дейст вие официнального гипохолестеринемического препарата цетамифена, оказывал выраженное гепатозащитное действие, сравнимое с гепато-протекторным влиянием официнального препарата легалона.
Практическая значимость и внедрение результатов исследовани Обоснована возможность создания нового комплексного лечебно-проф лактического препарата, обладающего Р-витаминной и другими видам активности из отходов-чайного и эфиромасличного производства. Пр парат создан на основании современной ресурсосберегающей техноло гии. На используемое сырье, промежуточный и конечный продукты ра работаны нормы качества, которые могут быть положены в основу дл разработки в дальнейшем НВД.
Разработана и апробирована на Дагомысской чайной фабрике Краснодарского края новая ресурсосберегающая технология сухих во дорастворимых экстрактов из двух видов сырья (отходов чая и шрот цветков розы красной крымской), обеспечивающая эффективность экстракции для отходов чая на 89,3%, для шрота цветков розы на 74,4%. Предложенная технология позволяет использовать ее в промы
7 ленных условиях (акт апробации АОЗТ "Дагомысчай" № 788/01 от 03.12.1996 г.).
Разработаны проекты ТУ на сухие экстракты из отходов чая и шрота цветков розы красной крымской.
Разработана и апробирована на Невинномысском научно-производственном объединении "Медигель" Ставропольского края технология крема для рук на основе сухого экстракта из отходов чая и шрота цветков розы красной крымской. Апробация показала рациональность и воспроизводимость предложенной технологической схемы (акт апробации АОЗТ "Медигель" № 176 от 25.II.1996 г.).
Предложенный препарат может быть доступным и дешевым лечебно-профилактическим средстюм (чай, напиток) для живущего в экологически неблагоприятных регионах населения России, т.к. он обладает рядом ценных фармакологических свойств.
Основные положения, выносимые на защиту
-
Фармакогностическая оценка качества и подлинности исследуемого сырья и результаты анатомо-диагностических признаков сырья из отходов листа чая и шрота цветков розы красной крымской.
-
Обоснование целесообразности использования полифенольного комплекса в качестве основного показателя для количественной оценки качества двух видов сырья и соответствующих препаратов.
-
Теоретическое и экспериментальное обоснование современной ресурсосберегающей технологии получения сухих экстрактов из двух видов сырья с целью повышения степени максимального истощения сырья.
-
Результаты изучения фармакологической активности полученного комплексного препарата из отходов чайного производства и шрота цветков розы.
Апробация работы. Материалы и фрагменты диссертации доложены
8 и обсуждены на Ш Российском национальном конгрессе "Человек и ле карство" (Москва, 1996); 50-й региональной конференции по фармаи фармакологии и подготовке кадров (Пятигорск, 1995); 51-й региона ной конференции по фармации, фармакологии и подготовке кадров (Г тигорск, 1996).
. Публикации. По материалам диссертации опубликовано- 7 научнь статей и 2 направлены в печать.
Личный вклад автора. Диссертация представляет собой самосто тельный научный труд и включает исследования автора за период с 1993 по 1996 годы. Во всех работах, выполненных в соавторстве, вклад автора выражается личным участием в постановке и выполнена экспериментальных исследований и обобщении полученных результате
Работа выполнена на кафедрах фармакогнозии и технологии ле карств Пятигорской государственной фармацевтической академии в с ответствии с планом научно-исследовательских работ академии (0I9I0008620) в рамках проблемы 4801 "Изучение лекарственной фле ры".
Объем и структура диссертации. Диссертация изложена на 170 страницах машинописного текста и состоит из введения, 6 глав, вь водов и списка цитируемой литературы, включающего 219 источникое из которых 32 иностранных и приложения; иллюстрирована 12 рисуш ми я 30 таблицами.
