Введение к работе
Актуальность темы
Современная научная медицина широко использует расти-ельное сырье в лечебных целях. В то же время биологически ак-ивные вещества (БАВ), ответственные за весь спектр фармаколо-ического действия, для многих из них остаются недостаточно вы-сненными, а оценка качества сырья проводится по товароведче-ким показателям: содержание золы, влаги, экстрактивных веществ. 1 числу таких объектов относятся плоды софоры японской.
Софора японская (Sophora japonica L., сем. Fabaceae) многие отни лет применяется в научной и народной медицине при различ-ых заболеваниях. Бутоны служат источником промышленного поучения рутина и кверцетина. Из плодов готовят настойку, которую спользуют в виде орошений, промываний или тампонов для лече-ия экзем, острых и хронических гнойных воспалительных процес-ов. Перечисленный диапазон фармакологической активности мож-о обосновать за счет активизации процессов регенерации, что редполагает положительное влияние на иммунный статус. С этой озиции легко объяснимы и другие аспекты их применения в на-одной медицине. В то же время для этого сырья достаточно изу-енным является только один класс БАВ - флавоноиды, но сущест-ующая нормативно-техническая документация на плоды софоры понской предусматривает их стандартизацию по товароведческим оказателям. В этой связи имеется настоятельная необходимость азработки более совершенных методик определения качества сы-ья с применением традиционных и новейших физико-химических :етодов исследования, установление взаимосвязи фармакологиче-кой активности с химической структурой каждой группы выделен-ых веществ.
Цель и задачи исследования
Цель работы заключалась в целенаправленном фитохимиче-ком исследовании плодов софоры японской с выделением классов иологически активных веществ для определения их иммунологи-еской активности и разработки методов объективной стандартиза-ии сырья.
Для достижения цели решались следующие задачи: - провести общее химическое исследование плодов софоры понской по основным группам биологически активных веществ; - изучить иммунотропную активность водных извлечении : плодов, как основного вида фармакологической активности сырья;
- выделить основные классы биологически активных вещее плодов со форы японской и изучить их вклад в иммунотропную а тивность;
- выделить в индивидуальном состоянии и изучить структу] фармакологически активных соединений;
- разработать методики количественного определения осно ных групп фармакологически активных веществ;
- пересмотреть и уточнить товароведческие показатели к чества сырья;
- разработать проект фармакопейной статьи на плоды соф ры японской.
Научная новизна
Проведено химическое изучение плодов со форы японско Определено наличие флавоноидов, полисахаридов, дубильных в ществ, тритерпеновых соединений, азотистых оснований.
Разработаны методические приемы анализа качественного состава, выделения тритерпеновых соединений и водорастворимых m лисахаридов.
Впервые из плодов софоры получен полисахаридный KOJ плекс, углеводный состав которого представлен арабинозой, галаї тозой, рамнозой, ксилозой и галактуроновой кислотой. Раствор] мый полисахарид охарактеризован по молекулярной массе, соде] жанию свободных и метоксилированных карбоксильных груп: степени этерификации.
Впервые проведено сравнительное определение количестве] ного содержания флавоноидов в зрелых и недозрелых плодах і взаимосвязи с иммунотропной активностью.
Исследование иммунологической активности плодов софор японской проведено впервые. Определен диапазон активной доз сырья и выделенных из него полисахаридов, флавоноидов, сапош нов, вызывающей стимуляцию иммунного ответа, установлена динамика формирования иммунитета при длительном применении О вара из плодов.
Впервые представлены экспериментальные данные по выделению и изучению химического состава сапонинов, а также их ид муностимулирующей активности. Выделены и охарактеризованы ритерпеновых гликозидов, содержащихся в преобладающих коли-ествах, из которых 4 - впервые выделены из плодов со форы японкой, а сапонин со структурой 3-0-(3-0-глюкуронопиранозид сояса-:огенола В - впервые описан в литературе.
Экспериментально обоснована целесообразность заготовки лодов софоры японской в фазу неполной зрелости.
Впервые разработаны полные критерии определения качества ырья и обоснованы сроки его хранения.
Показана перспективность направленного фотохимического сследования растительного сырья во взаимосвязи с определенным идом фармакологической активности.
Практическая значимость и внедрение результатов
исследования
Разработан и подготовлен к рассмотрению проект дополнения фармакопейной статье "Плоды софоры японской".
Результаты исследований плодов софоры японской использу-УГСЯ в научных исследованиях и учебном процессе кафедр фарма-огнозии Курского государственного медицинского университета и [рославской государственной медицинской академии, научной ра-оте кафедры органической химии Симферопольского государст-енного университета.
В практику пульмонологического отделения городской клини-еской больницы № 6 г. Курска внедрено применение отвара пло-ов софоры японской в течение 10 дней с целью повышения имму-ологической резистентности организма при хроническом бронхи На защиту выносятся:
- результаты исследования химического состава плодов софо-ы японской;
- доказательство строения ранее не описанных в литературе ля плодов софоры японской тритерпеновых соединений, полиса-аридов;
- результаты исследований иммунологической активности лодов софоры японской;
- экспериментальные данные по стандартизации плодов софо ы японской. Связь задач исследования с проблемами фармацевтических наук
.. Диссертационная работа выполнена в соответствии с планор научно-исследовательских работ Курского государственног медицинского университета (номер государственной регистраци 01.9.80000183).
Апробация работы
Основные положения диссертации доложены: на научнс практической конференции, посвященной 25-летию фармацевтиче ского факультета Курского государственного медицинского инсти тута (Курск, 1991); 1 съезде иммунологов России (Новосибирс 1992); Третьей украинской конференция по медицинской ботаник (Киев, 1992); Международном конгрессе "Народная медицина Рос сии - прошлое, настоящее, будущее" (Москва, 1993); I Междунг родном конгрессе по иммунореабилитации (Дагомыс, 1994); II Рос сийском национальном конгрессе "Человек и лекарство" (Москва 1995); Международном экологическом форуме «Современные экс логические проблемы провинции» (Курск, 1995); на 210 националь ном конгрессе Американского химического общества (Чикагс 1995).
Публикации
По материалам диссертации опубликовано 16 работ, из них 2 на английском языке.
Объем и структура диссертации
Диссертационная работа изложена на 171 странице машине писного текста и состоит из введения, обзора литературы (1 глава экспериментальной части (7 глав), общих выводов, списка литере туры и приложения. В тексте содержится 20 таблиц, 23 рисункг Список цитируемой литературы содержит 218-источника, из них 73 на иностранных языках.