Введение к работе
Актуальность темы. Среди разнообразных низкомолекуляр-ых биологически активных веществ, синтезируемых растениями, аметное место занимают зкдистеронды. В растительных объектах ни содержатся в значительно больших количествах, чем у ленистоногих, в которых они были впервые обнаружены в качестве ормонов линьки и метаморфоза и, по всей видимости, играют начительнуго роль в экологической системе растения - насекомые. Е>итоэкднстероиды по химической природе очень разнообразны и иироко распространены в растительном мире.
Выяснено, что зкдистеронды проявляют различные виды іиологической активности. Они обладают тонизирующим эффектом, :наболнческим, гипогликемнческим, гепатопротекторным, адапто-енным, антиоксидантным действием, а также положительно влияют іри лечении миокардита, атеросклероза и переломов костей. При ітом не обнаруживают каких-либо гормональных и токсических іффектов.
Актуальной задачей современной бйоорганической химии івляется: поиск новых растительных объектов, богатых ікдистероидами; разработка рациональных схем выделения этих :оединений; установление строения; определение физнко-симических характеристик и выявление физиологической активности ювых веществ и разработка на их основе новых лекарственных ірепаратов.
Цель работы. Выделение и изучение структуры гормонов іиньки насекомых и их производных из растении Silcne tomcntclla и :емян Rhaponticum carthamoidcs; разработка методов выделения шдивидуальиых компонентов и доказательство их строения; шявление доступного источника сырья, богатого нелепым іродуктом; накопление эк/чстероидов и передача их на 5иологические испытания; изучение процесса метаболизма ждистерона в организме животных (крыс).
В соответствии с поставленной целью решашсь следующие іадачи:
-
Выделение и идентификация экдистероидов нз растения S.tomvrttella и семян Rh.carthamoidcs.
-
Изучение химических и спектральных свойств ноных
соединений, доказательство их строения, выявление их структурным и стерсохимических особенносі.й.
3. Разработка схемы извлечения метаболитов экдистсрона иг
мочи крыс. (Впервые выделены и доказано строение трёх новым
метаболитов экдистерона).
4. Накопление основных растительных экдистероидов і
передача их на биологические испытания.
В ходе выполнения диссертационной работы выявилиа следующие результаты, имеющие научную новизну:
1) Изучены экдистсроиды растений рода S.tomcntcUa і
Rh.carthamoides. Впервые показано, что растение S.tomcntellc
содержит экдистсроиды. Разработана схема извлечения экдисте
роидов из этих растительных источников.
2) Из растения S.tomcntcUa изолировано 8 экдистероидов, и:
которых два оказались новыми, установлены их структуры.
3) В семенах растения Rh.carthamoides обнаружены *
экдистсронда, два из которых новые. Вь'яспено их строение у
показано, что они являются представителями высокоокисленны?
ЭКДИСТерОИДОВ, ЧТО ДО СИХ НОр СЧИТаЛОСЬ НССНОЙСТВС1ШЫ>
экднзоноподобным соединениям.
4) Впервые изучен метаболизм экдисгерона п организме крыс і
выделены три новых метаболита экдистерона из мочн эти?
животных.
5) При биологических испытаниях обнаружена противо
язвенная активность некоторых из описанных экдистероидов.
Практическая ценность. Проведённые исследования выявил; высокое содержание экдистерона в семенах Rhapoidicwi carthamoides но сравнению с корнями. При этим нами разработаї метод выделения экдистерона из этих источников.
Изучение экдистероидов послужило основой для проиедени; большой серии фармакологических экспериментов, в результаті изучения найден новый перспективный класс природных веществ, н; основе которых могут быть созданы высокоэффективны! лекарственные средства для лечения язвенных поражений желудка і двенадцатиперстной кишки.
Объём и структура Диссертации. Диссертация изложена и; 114 страницах і; состоит из введения, трёх глав, выводов и спнею литературы, включающего 193 наименования. В диссертацш
приведено 8 таблиц и 14 схем. В первой главе (обзор литературы) рассматриваются свойства экдистсроидои н особенности их строения. Приведена таблица, включающая 121 известный экдистсроид. Вторая глава посвящена обсуждению собственных исследований по выделению и определению структуры изученных соединений. В третьей главе приведены экспериментальные данные.
Апробация работы н публикации. Основные результаты работы докладывались на конференции Ташкентского Государственного Университета им. М.Улугбека (Ташкент, 1995) и на II Турецко-Узбекском международном симпозиуме (Эскншсхир-Гурция, 199G). По материалам диссертации опубликовано 5 научных статей и 2 тезиса.
