Введение к работе
Актуальность темы. В настоящее время одним из основных направлений деятельности фармацевтической науки является поиск новых источников биологически активных веществ с целью дальнейшего расширения производства лекарственных препаратов растительного происхождения и наиболее полного удовлетворения потребности населения и аптечной сети.
Б этом отношении особую актуальность приобретают работы по изучению и рациональному использованию местных сырьевых ресурсов, что на сегодняшний день имеет важное значение, поскольку народное хозяйство постепенно переходит к рыночной экономике и каждое предприятие стремится к удешевлению себестоимости выпускаемой продукции.
Как показала экспертная оценка рынка потребления препаратов растительного происхождения в условиях Сибири большим спросом пользуется группа успокаивающих средств, особенно на основе биологически активных веществ валерианы и пустырника. Данное заключение вполне обосновано, так как наш современный век отличает высокие темпы жизни, стрессы, психическая напряженность, что выражается в прогрессирующем росте числа сердечнососудистых и нервных заболеваний.
Как известно, на удовлетворение спроса на лекарственные средства существенное влияние оказывает наличие сырьевой базы. С этой точки зрения нельзя не обратить внимание на информацию НПО БИЛАР, согласно которой в 1991 г дефицит сырья пустырника составил около 400 тонн. Нам представляется, что для условий Сибири, эта проблема может быть решена на счет сырья близкого к официнальным видам - пустырника татарского. Ь его пользу говорит не только широкое применение в народной медицине и близость химического состава, но и обширная географическая распространенность, приближенная к перерабатывающей промышленности и потребителю.
Цель и задачи исследования. Исходя из выше изложенного целью данной работы являлось теоретическое и практическое обоснование возможности использования пустырника татарского в медицинской практике в качестве полноценного заменителя п.пя--тилопастного и п.сердечного.
Для достижения поставленной цели предстояло решить следующие задачи:
изучить по данным литературы современное состояние исследований и распространение растений рода пустырник;
провести сравнительное изучение пустырника пятилопаст-ного и пустырника татарского на содержание фенольных соединений (флавоноидов, фенолкарбонових кислот), терпеноидов, полисахаридов, алифатических кислот, эфирных масел, алкалоидов;
выявить и выделить основные биологически активные вещества, провести их идентификацию на основании изучения их физико-химических свойств и спектральных характеристик;
изучить специфическую активность и безвредность сумма] ных комплексов пустырника татарского;
определить ресурсно-сырьевой потенциал пустырника татарского в Кемеровской области и Туве;
обосновать показатели норм качества, разработать хараї теристики подлинности, составить нормативно-техническую документацию на траву пустырника татарского.
Научная новизна и теоретическая значимость. Проведено фармакогностическое изучение малоизученного вида из рода пус' тырник - пустырника татарского. На основании экспериментальных исследований дано теоретическое обоснование возможности использования нового сырьевого источника в качестве полноцен ного заменителя пустырника пятилопастного.
Б исследуемом виде выделено 8 биологически активных веществ, 3 из которых идентифицированы как флавоноидные гликоз ды (рутин, космоссиин, цинарозид), 3 из них - фенолкарбонової кислоты (кофейная, хлорогеновая, неохлорогеновая), 2 - иридо (гарпагид, гарпагид-ацетат).
Для растений указанного рода впервые доказано присутств (в траве пустырника татарского) кофейной, хлорогеновой, неох геновой кислот, иридоидов - гарпагида и гарпагида-ацетата, а также 21 химического элемента, из которых в наибольшем колич накапливаются фосфор, цинк, марганец, медь, титан и стронций По содержания отдельных химических элементов, полисахаридов, рутина, космэссиина и цинарозида официнальный и исследуемый вид проявляют выраженное сходство.
Доказана безвредность и аналогичное седативное, гипотензивное и противосудорожное действие суммарных комплексов пустырника пятилопастного и предлагаемого для его замены вида. Впервые для п.татарского установлена высокая антигрибковая активность водных экстрактов и показана возможность использования его сырья в составе противогрибковых растительных сборов.
Впервые установлены морфолого-анатомические диагностические признаки сырья для растений рода пустырник, распространенных в регионе Сибири, что необходимо для составления нормативно-технической документации. Обоснованы показатели норм качества сырья пустырника татарского, обеспечивающие объективную оценку его доброкачественности. Разработана и включена в соответствующий раздел проекта Временной Фармакопейной статьи "Трава пустырника татарского" методика стандартизации сырья по содержанию действующих веществ - флавошидов.
Практическая значимость работы. В результате установления сходства химического состава и фармакологических свойств суммарных комплексов п.пятилопастного и п.татарского появилась возможность рекомендовать последний в качестве полноценного заменителя официнального вида, что в конечном итоге позволит расширить сырьевую базу, приблизить ее, в условиях Сибири, к фармацевтическим предприятиям и лучше удовлетворить спрос на растительные средства успокаивающего и гипотензивного действия.
Для внедрения в аптечные учреждения и заготовительные организации России разработаны и предложены методические рекомендации по диагностическим признакам сырья п.пятилопастного и сопутствующих ему видов.
В результате экспедиционных обследований основных районов Кемеровской области и Тувы определен ресурсно-сырьевой потенциал п.татарского, что показывает на возможность насыщения рынка указанных регионов сырьем успокаивающего действия.
Наличие сырьевой базы и высокая антифунгальная активность водного экстракта п.татарского в отношении возбудителей дерма-тофитий, позволяет рекомендовать данный вид сырья для получения противогрибкового средства на основе природных биологически активных веществ.
Внедрение результатов исследования. Разработана и прошла предварительную экспертизу в лаборатории фармакогнозии НПО
"ВИЛАР" (декабрь, 1993 г) нормативно-техническая документаци, (проект ВфС) на траву пустырника татарского.
Разработанная пропись противогрибкового растительного сбора апробирована на кафедре дерматовенерологии Сибирского медицинского университета и внедрена в лечебно-профилактичес-кие учреждения г.г. Томска, Кемерово и Прокопьевска (Кемерові кой обл.).
В заготовительные организации Российского АПК "Эфирлек-распром", в контрольно-аналитические лаборатории Томского и Кемеровского аптечных управлений внедрены разработанные методические указания "Диагностические признаки сырья и растений рода пустырник".
Результаты исследований пустырника татарского использую1 ся в научных исследованиях и учебном процессе кафедр фармаког-нозии и технологии лекарств Сибирского медицинского университета и Кемеровского медицинского института.
Положения, выдвигаемые на защиту. На защиту выносятся:
теоретическое обоснование возможности использования ні вого сырьевого источника, содержащего биологически активные : щества успокаивающего и гипотензивного действия;
результаты изучения фармакологических свойств и безврі ности предлагаемого вида сырья;
обоснование показателей норм качества на новый вид лекарственного сырья с целью включения их в проект ВФС.
Связь задач исследования с проблемными программами. Диссертационная работа выполнена в соответствии с планом научно-исследовательских работ Кемеровского медицинского института, тематикой научных исследований по проблеме "Фармация" секции "Изучение лекарственной флоры России" Научного совета № 10 "Фармакология и фармация" АМН Российской Федерации (№ госуда] венной регистрации 01.90.0016745).
Апробация работы. Основные положения диссертационной работы доложены: на III съезде фармацевтов Туркменистана (Ашхаї 1989); 12 областной научной конференции фармацевтов, посвящєі ной 10-летию фармацевтического факультета Кемеровского медицинского института (Кемерово, 1989); областной научно-практической конференции: "Молодые ученые Кузбасса - народному хозяйству" (Кемерово, 1990); X и XI научно-практических конфері
циях фармацевтов Кузбасса (Кемерово, 1990; 1992).
Публикации. По теме диссертации опубликовано 7 работ, подана I заявка на изобретение.
Объем и структура диссертации. Диссертация изложена на 160 страницах машинописного текста и состоит из введения, обзора литературы, 5 глав экспериментальной части, общих выводов, библиографии и приложения. Работа иллюстрирована 15 таблицами, 33 рисунками и 2 схемами. В списке цитируемой литературы приведено 256 источников, из них 191 отечественых и 65 иностранных авторов.