Введение к работе
Актуальность работы. Республика Казахстан располагает значительными ресурсами лекарственных растений, широко представленных как по разнообразшо видов, гак и по занимаемой ими территории. Доминирующее положение среди Hirx занимают представители семейства Asteraceae (Сложноцветныеj Астровые) - это более 1000 видов. Однако, многие из них недостаточно изучены как по химическому составу, так и в отношении биологической активности.
С другой стороны, растения данного семейства являются потенциальными источниками большой группы биологически активных веществ -сесквитерггеновых у-яактонов, обладающих аитифидантным, репеллент-ным, антимугагенньгм, противовирусным, антибактериальным, противоопухолевым действием.
В третьих, сесквитерпеновые лактоны как возобновляемый химический материал считаются перспективными объектами для модификаций и Целенаправленного получения высокоэффективных препаратов.
Поэтому, выделение, установление строения сесквитерпеновых лактонов из растительного сырья региона, химическая модификация их молекул и изучение биологической активности полученных соединений является актуальной, а выполнение исследований в этой области целесообразной.
Работа выполнялась в соответствии с заданием HAH РК по бюджетной теме Института фитохимии НАН РК "Химическое изучение растительного сырья. 'Выделение и установление строения биологически активных веществ и создание новых высокоэффективных фитопрепаратов." {№ госрегистрации О195РК0О922), по гранту МЯФ Сороса "Isolation from plants, establishment of structure, ciiemteal modification and synthesis of biologically active sesqurteipenoids" 2 "Синтез природных биологически активных сесквитерпеноидов" (№ госрегистрации 0195PKQ0293). Цель работы. Выделение сесквитерпеновых лактонов из гайллардии крупноцветной и девясила каспийского, установление строения новых соединений, осуществление оригинальных химических превращений и биоскрининг псевдогваянолидов и их производных. Научная новизна. В результате проведенной работы выполнено Установлено строение новых сесквитерпеновых лактонов гайгранина и гайграндина - 2а,4а,9|3-тригидрокси-бр-ацетокси-1а,7а,8р,|0р(Н)-псевдо-гвай-11(13)-ен-8,12-олид и 2а-ангелошгокси-4а,9р-допадгхжси-6р-ацетокси -1а,7а,8р,10р(Н)-псевдогвай-11(13)-ен-8,12-олид соответственно. Оптимизированы условия выделещгя псевдогваянолидов из гайллардии На основе выделенных лактонов сніг^езировано 16 новых производных, строение которых установлено с применением спектральных методов (ИК-, ПМР-, С13-ЯМР) и рентгеноструктурного анализа. Изучена серия химических превращений псевдогваянолидов, включая доступные британин и инучиненолид С, в различные их производные по сложноэфириым функциям олефиновыы и лактонным фрагментам. Обнаружена характерность реакции неогеленалиновой перегруппировки для соединений данного ряда. Практическая ценность работы. Разработаны способы выделения сесквитерпеновых лактонов из доступного растительного сырья региона, подютовлен и опробован регламент нх получения. В результате биологических испытаний гайгранина, снатулина, бритаиииа и ииучиненолида С и продуктов их химической модификации обнаружены соединения с высокой антифидантной, репеллентной, антибактериальной, рострегулирующей, антиоксидантиой и противоопухолевой активностью. Апробация работы. По материалам диссертации сделаны доклады с публикацией тезисов на I Международном симпозиуме "Химия растительных веществ" (Ташкент, 1994), Международной научно-практической конференции "Актуальные проблемы технологии производства, переработки лекарственного растительного сырья и получения фитопрепаратов" (Караганда, 1994), XVI Международной конференции по изопреноидам (Прага, 1995), Международной научно-практической конференции "Перспективы развития производства биопрепаратов для медицины и сельского хозяйства" (Степногорск, 1995). Публикации. Результаты диссертации опубликованы в 10 печатных работах. Объем и структура работы. Диссертация изложена на 105 страницах машинописного текста И состоит из введения, обзора литературы, обсуждения результатов, экспериментальной части, выводов. Включает 7 таблиц, 13 рисунков и 11 схем. Список цитируемой литературы содержит 122 ссылки. В приложениях приведены данные биоскрининга соединений.
химическое изучение гайллардии крупноцветной И девясила каспийского.
Выделено и изучено строение сесквитерпеновых лактонов из указанных
растений. '.''
крупноцветной. Изучена динамика накопления и локализация сесквитерпе
новых лактонов в отдельных органах девясила каспийского по фазам
вегетации растения. Похожие диссертации на Сесквитерновые лактоны псевдогваянового ряда. Строение, химическая модификация и биологическая активность
