Введение к работе
Актуальность проблемы. Среди разнообразных низкомолекулярных биологически активных веществ, синтезируемых растениями, заметное место занимают иридоиды. В настоящее время становится ясным, что соединения данного типа широко распространены в растительном мире. Наличие у них ряда ценных биологических свойств - противоопухолевой, антимикробной и других активностей делают весьма перспективным с практической точки зрения их дальнейшее изучение.
Иридоидные гликозиды представляют также значительный теоретический интерес как с чисто химической точки зрения, так и благодаря их участию в качестве предшественников в биосинтезе алкалоидов.
В связи с этим поиск новых ирндоид-содержащих растительных источников, разработка рациональных схем выделения этих соединений, установление строения, определение физико-химических характеристик новых веществ и полезных свойств -представляет одну из актуальных проблем современной биоорганической химии.
Цель работы. Проведение химических исследований ирндовдов растений рода Lagolis, Scrophularia (сем. Scrophulariaceae), Catalpa, Incarvillea (сем. Bignoninmie), Phlomis (сем. Lamiaceac); нахождение доступных и богатых целевыми продуктами источников сырья, разработка методов выделения индивидуальных компонентов и доказательство их строения; изучение и сопоставление структурных особенностей выделенных соединений в соответствии с функцией строение - биологическая активность.
В соответствии с нелью исследования и полученными результатами на заїкиту выносятся:
-
Разработка эффективных хроматографических методов разделения сумм иридоидов, изолированных из растений Lagotis integrifolia, Scrophularia leucociada, Catalpa bigncnioides, Incarvillea algae и Phlomis (3 вида); выделение искомых веществ в индивидуальном виде.
-
Характеристики изолированных веществ; описание их физико-химических констант и спектральных данных; идентификация известных соединений.
.'і. Изучение химических и спектральных езойстз новых соединений, разработка путей доказательства их строения; выявление из структурных и стереохнмических особенностей.
4. Накопление основных иридоидов и передача их на биологические испытания.
Научная новизна. Изучены иридонды растений сем. Scrophulariaceae, Bignoniaceas и Lamiaceae. Впервые показано, что растения рода Lagotis и Incarvillea содержат иридоиды. Разработаны схемы выделения иридоидов из этих растительных источников. Из исследованных объектов изолировано 17 иридоидов, из которых 4 соединения оказались новыми. Строение выделенных веществ установлено на основании спектральных (ИК-, УФ-, масс-, ПМР и 13С ЯМР) данных и химических превращений. Впервые нами проведена физико-химическая характеристика (ПМР, 13С ЯМР) 7-О-беизоилтекомозида и его тетраацетата (РСА).
Практическая ценность диссертации определяется тем, что в результате изучения растения рода Scropbularia leucoclada выявлен перспективный дополнительный источник для получения препарата "Ирихол", обладающего гепатозащптным действием.
Выделение иридоидов позволило специалистам провести большую серию фармакологических эксперимеотов, в результате которых выявлены соединения с гепатоиротекториой, тонизирующей и лгхтирующей активностью. Некоторые из них, например, ацетат гё.рпагида по соответствующим показателям превосходит Liv-52. Было установлено, что гарпапід и ацетат гарпагвда проявляют способность усиливать процесс секреции молока у лактарующих животных. Аукубнн обладает тонизирующей активностью.
Апробация работы и публикации. Основные результаты были доложены на конференции молодых ученых Института химии растительных веществ АН РУз (Ташкент, 1393 г.), на I Узбекско-Турецком международном симпозиуме (Ташкеігг, 1994 г.), на конференции Ташкентского Государственного Университета им. М.Улугбека (Ташкент, 1935 г.), на I Республиканской конференции молодых ученых (Наманган, 1995 г.) и на (I Турецко-Узбекском международном симпозиуме (Эскишехир-Турция, 1996). По материалам диссертации опубликовано 10 научных статей я 6 тезисов.
Объем и структура Диссертации. Диссертация изложена на 140 страницах машинописи и состоит из введения, трех глас, выводов и списка литературы, включающего 110 наименований. В диссертации приведены 21 таблица, 17 схем. Первая глава посвящена обзору литературы. Во второй - обсуждение результатов собственных исследовании. Б третьей главе приведены экспериментальные данные. .
