Введение к работе
Актуальность темы. Лекарственные средства растительного происхождения находят широкое применение в медицине. Несмотря на широкое развитие синтетических лекарственных средств, биологически активные вещества(БАВ) растительного происхождения продолжают занимать значительное место в современной терапии, поэтому одним из современных направлений медицины и фармации являются всесторонее изучение и рациональное использование лекарственных растений
В настоящее время арсенал лекарственных средств, применяемых в медицине насчитывает 45% фитопрепаратов и при этом наблюдается тенденция к их росту.
Расширение ассортимента лекарственных препаратов растительного происхожления, в том числе новых эффективных средств для лечения заболевания язвы желудка, скорейшего заживления ран с противовоспалительным и стимулирующим регенерацию ткани действием, является одной из актуальных задач фармацевтической технологии.
Разработка лекарственных препаратов из растительного сырья, обладающих малой токсичностью и не оказыющих побочных действий при длительном применении во время лечения язвы желудка, и имеет большое значение. В настоящее время медицинской прагсгике используется ряд лекарственных растений, которые, несмотря на широкое применение, не имеют объективных методов стандартизации всех групп БАВ. К таким растениям относятся листья чая.
Дальнейшее изучение сырья - грубых листьев чая создаст предпосылки для дополнения совершенствования методик и способов переработки сырья и создания на основе оригинальных препаратов лекарственных форм.
Цель и основные задачи исследования. Целью настоящего исследования являются разработка и стандартизация противоязвенного, ранозаживляющего средства из грубых листьев чая.
Для достижения поставленной цели планировалось решить следующие задачи:
- изучить химический состав сырья грубых листьев зеленого чая,
экстракт-концентрата(субстапции) и готовой лекарственной формы
препарата "Тиол";
разработать методику стандартизации сырья, субстанции и препарата "Тиол";
провести исследования по разработке способа получения экстракта-концентрата из грубых листьев чая;
разработать готовую лекарственную форму на основе экстрак-та-концентрата(субстанции) из грубых листьев чая;
- определить показатели качества субстанции и препарата
"Тиол", - изучить их стабильность в процессе хранения;
разработать нормативную документацию (НД) на субстанцию и препарат "Тиол".
Научная новизна. С использованием методов хромотографии (ТСХ.ГЖХ), ионообменной спектрофотометрии, атомно-абсорбцион-ной спектроскопии в сырье, субстанции и готовой лекарственной форме установлено содержание биологически активных веществ(БАВ): каротиноидов, свободных жирных и аминокислот, токоферолов, хлорофиллов, макро и микроэлементов.
Методом ТСХ в сырье листьев чая установлено присутствие (5-каротина, ксантофиллов, лютеина, виолаксактина, неоксантина, которые являются основными представителями каротиноидов.
С учетом специфических свойств БАВ грубых листьев чая с помощью инструментальных методов подобраны условия анализа каротиноидов и разработаны методики их количественного определения в сырье, субстанции и готовой лекарственной форме в препарате "Тиол".
С использованием основного закона экстрагирования разработаны параметры экстракции БАВ из грубых листьев чая. Варьированием заданных параметров подобраны оптимальные условия, обеспечивающие их максимальное извлечение и переход в субстанцию.
В опытах на животных при клинических изучениях обнаружен стабильный фармакотерапевтический эффект субстанции и "Тиола" за счет влияния на различные звенья патогенеза заболеваний (раны и язвы желудка).
Разработаны способ получения лекарственного средства из грубых листьев чая, обладающего ранозаживлягощим действием, на который от Государственного комитета по науке и технологиям Республики Грузия получено положительное решение о выдаче патента №4916 от 24.06.96 г.
Разработаны показатели качества субстанции "Тиола".
Практическое значение работы. На основании проведенных исследований разработаны и внедрены: лабораторные технологические регламенты на производство чайного экстракт-концентрата "Тиола", которые рассмотрены и утверждены tia заседании Ученого совета Тбилисского Государственного медицинского университета. Регламенты апробированы в научно-техническом кооперативе (НТК) "Рсзоіґ'г. Кутаиси.
Фармакопейные статьи на "Чайный экстракт-концентрат " (субстанцию) и "Тиол" утверждены фармакопейным комитетом МЗ Республики Грузия (ВФС 185/96г. и ВФС !86/96г.)
"Тиол" зарегистрирован в Республике Грузия и разрешен к медицинскому применению (№ гос.регистрации СП-00001 от 02.08.96г.)
Технология получения субстанции из грубых листьев чая и "Тпола" внедрены в НТК "Резон" в г.Кутаиси и в настоящее время осуществляется их промышленный выпуск.
Способ получения "Тиола" защищен патентом №4916 от 24.06.96 г.
На защиту выносятся;
-
Результаты исследований по химическому изучению грубых листьев чая и чайного экстракта-концентрата;
-
Способы получения экстракта-концентрата (субстанции) из грубых листьев чая и препарата "Тиол".
-
Методики стандартизации чайного экстракта-концентрата (субстанции) и "Тиола".
Апробация работы. Основные положения диссертации были доложены на:
научно-практической конференции "Фитотерапия и рефлексотерапия" (г.Улан-Уд», 1992 г.)
научно-практической конференции Тбилисского государственного медицинского университета ( г. Тбилиси, 1995г.),
-51 региональной конференции по фармации, фармакологии и подготовке кадров ("Пятигорск, 1996г.).
Связь задач исследования с проблемным планом фармацевтических наук. Диссертация выполнена в соответствии с планом научно-исследовательских работ Тбилисского государственного медицинского университета по проблеме " Лекарственные средства".
Объсни структура диссертации. Работа изложена на /г страницах машинописного текста и состоит из: введения, обзора литературы, 4-х глав экспериментальной части общих выводов и приложения.
Диссертация содержитзд таблицы и проиллюстрирована// рисунками. Список литературы включаст/р/источник, в том чнслсг/нпостраиных авторов.
В I главе (обзор литературы) приведены общие сведения о растениях рода чая, данные об их химическом составе и биологической активности, применение указанного сырья « народной и научной медицине.
Во II главе дана характеристика объектов и методов исследования.
В III главе приведены результаты фито-хнмического анализа грубых листьев чая.
IV глава содержит результаты исследовании по разработке и технологии получения экстракта-концентрата (субстанции) из грубых листьев чая.
В главе V представлены данные по разработке лекарственного препарата "Тиол".